Лактулоза: связь между пребиотической функцией и клиническим применением в медицине и фармации

Клинически доказанное слабительное средство при запорах и для элиминации Salmonella

Эффективная терапия первой линии при печёночной энцефалопатии

Пребиотик, подавляющий образование вторичных жёлчных кислот

Поддерживает всасывание минералов в кишечнике и здоровье костей

информация о продукте

Лактулоза: связь между пребиотической функцией и клиническим применением в медицине и фармации

Предпосылки и свойства LOSWIFT™Лактулоза

Синтетический дисахарид с уникальной структурой

ЛОСВИФТ™Лактулоза (4-О-бета-D-галактопиранозил-D-фруктоза) представляет собой синтетический, не перевариваемый дисахарид, который не встречается в природе. Сегодня она производится почти исключительно путем щелочной изомеризации лактозы в процессе, следующем превращению Лобри де Брюйна–Альберды ван Экенштейна: в основных условиях глюкозный остаток лактозы перестраивается во фруктозный остаток, образуя LOSWIFT™Лактулоза как промежуточный продукт изомеризации лактозы. Молекула имеет молярную массу 342,30 г моль^-1, температуру плавления 169 градусов Цельсия и представляет собой белый порошок без запаха со сладковатым вкусом. LOSWIFT™Лактулоза существует в нескольких изомерных формах, причём бета-фураноза, бета-пираноза и альфа-фураноза являются тремя преобладающими конфигурациями, составляя приблизительно 74,5%, 15,5% и 10,0% от общего количества соответственно; нет доказательств, подтверждающих наличие альфа-пиранозной формы.

Хотя по структуре прост, ЛОСВИФТ™Уникальность лактулозы заключается в том, что у млекопитающих отсутствует специфическая дисахаридаза, необходимая для её гидролиза в тонком кишечнике. В результате она достигает толстой кишки практически в неизменённом виде, где становится эффективным субстратом для сахаролитических бактерий, особенно видов Bifidobacterium и Lactobacillus.

Польза для здоровья и физиологические функции

📊

Осмотический слабительный эффект при хроническом запоре

Используется как слабительное средство с 1960-х годов, LOSWIFT™Лактулоза подходит для любой возрастной группы, включая младенцев. Лечение запоров обычно начинается с изменения диеты и увеличения потребления клетчатки, а также осмотических средств, таких как LOSWIFT™Лактулоза включается в схему только тогда, когда эти меры оказываются неэффективными. Поскольку тонкий кишечник млекопитающих не содержит дисахаридазы, способной расщепить эту молекулу, LOSWIFT™Лактулоза в неизменённом виде достигает толстой кишки, где углеводферментирующие бактерии — главным образом Lactobacillus acidophilus и бифидобактерии — превращают её в низкомолекулярные органические кислоты, прежде всего молочную и муравьиную. pH в просвете кишки снижается, осмотическое давление повышается, вода притягивается в кишечник, объём стула увеличивается и перистальтика стимулируется; кишечный ответ обычно наблюдается в течение 24–48 часов. Общий эффект проявляется как ускорение транзита и усиление чувства позыва, обусловленное закислением, газообразованием и большим объёмом содержимого. В отличие от стимулирующих средств, LOSWIFT™Лактулоза не вызывает выраженных спазмов или значимых электролитных нарушений, что поддерживает её длительное применение при хроническом запоре и у физически ослабленных пациентов.

🔄

Снижение уровня аммиака в крови и лечение печеночной энцефалопатии

Печёночная энцефалопатия (ПЭ), также описываемая как портосистемная энцефалопатия (ПСЭ), представляет собой неврологическое осложнение запущенного заболевания печени, при котором аммиак больше не выводится в достаточной степени. LOSWIFT™Лактулоза является терапией первой линии и действует через три взаимодополняющих механизма. Закисление толстой кишки превращает свободно всасываемый аммиак (NH3) в ионы аммония (NH4+), которые не могут проникать через слизистую оболочку и выводятся с калом. Бактериальный рост, стимулируемый LOSWIFT™Лактулоза также вовлекает аммиак и азот в микробную белковую биомассу, перемещая азот из крови. Кроме того, исследования in vitro показывают, что LOSWIFT™Лактулоза подавляет как синтез, так и активность бактериальных ферментов, которые производят аммиак. Клинические данные убедительны. Prasad и соавт. (2007) распределили шестьдесят одного пациента в LOSWIFT™Лактулоза в течение трех месяцев или отсутствие лечения; в группе, получавшей лечение, было меньше аномальных результатов нейропсихологических тестов и наблюдались явные улучшения когнитивных функций и качества жизни, особенно в эмоциональном поведении. Wright et al. (2011) обнаружили у биглей с портокавальным шунтом, что аммиак в крови после приема пищи снизился с 12,65 +/- 1,64 мкг мл^-1 у нелеченых животных до 8,45 +/- 0,90 мкг мл^-1 при применении LOSWIFT™Лактулоза, и подтвердили, что включение аммиака в бактериальный белок возрастало независимо от pH. Сравнительные исследования ставят LOSWIFT™Лактулозу на один уровень с лактитолом и комбинациями с неомицином при хронической ПСЭ, и выше плацебо-агентов, таких как сорбит, сахароза и глюкоза, по психометрическим исходам (Conn et al., 1977; Heredia et al., 1987).

⚖️

Ингибирование образования вторичных желчных кислот

Дезоксихолевая и литохолевая кислоты, основные вторичные желчные кислоты, образуются в результате бактериального превращения первичных желчных кислот в толстой кишке и связываются с канцерогенезом толстой кишки. За счёт расширения популяции бифидобактерий и подкисления просвета кишечника LOSWIFT™Лактулоза смещает метаболизм желчных кислот в защитном направлении. Nagengast et al. (1988) давали 0,3 г кг^-1 лактулозы дважды в день в течение двенадцати недель девяти взрослым среднего возраста (31–54 года) и десяти пожилым взрослым (56–81 год), отслеживая желчные и фекальные желчные кислоты, время транзита, массу кала и сухую массу, а также pH кала. Концентрация и экскреция вторичных желчных кислот значительно снизились, масса кала увеличилась, а сухое вещество кала уменьшилось. Время транзита не изменилось, но pH был явно ниже на 6-й и 12-й неделях. Возраст всё ещё имел значение: билиарный дезоксихолат оставался выше, а холат ниже в подгруппе пожилых, что указывает на возрастозависимый паттерн, который LOSWIFT™Лактулоза не полностью преодолевает (van Berge Henegouwen et al., 1987).

🦷

Улучшение всасывания минеральных веществ

Лактулоза улучшает кишечное усвоение кальция и магния и, в меньшей степени, цинка, меди и железа. Реакция кальция зависит от потребления и достигает статистической значимости у крыс только тогда, когда содержание кальция в рационе составляет не менее 0,3%. Магний по своей природе плохо всасывается, с базовым уровнем около 30%, а LOSWIFT™Лактулоза помогает удерживать его более эффективно. Исследования на животных документируют лучшее всасывание и удержание Ca, Mg, Zn, Cu и Fe вместе с повышенной прочностью бедренной кости на разрыв у овариэктомированных крыс (Shetty et al., 2006); аналогичные улучшения по Ca и Mg были отмечены у собак (Beynen et al., 2001) и крыс (Heijnen et al., 1993). В исследовании со стабильными изотопами Nobuo et al. (2007) двадцать четыре взрослых получали 0, 2 или 4 г LOSWIFT™Лактулоза вместе с мечеными кальцием и магнием. Соотношения изотопов в моче увеличивались дозозависимо, со значительным различием по кальцию между 0 и 4 г и значительными различиями по магнию как при 2, так и при 4 г по сравнению с плацебо. Однако показатели резорбции костной ткани не изменились.

🧬

Пребиотическое действие и иммуномодуляция

Селективная ферментация увеличивает популяции Lactobacillus и Bifidobacterium, одновременно сокращая потенциально патогенные группы, такие как Bacteroides, Clostridium и некоторые штаммы E. coli. Возникающий в результате профиль микрофлоры снижает pH, повышает выработку короткоцепочечных жирных кислот, укрепляет эпителиальный барьер и уменьшает образование и всасывание эндотоксинов. У здоровых взрослых примерно 10 г LOSWIFT™Лактулозы в день достаточно, чтобы повысить уровень бифидобактерий и подавить клостридии без нежелательных эффектов. В детских смесях достаточно всего 0,5% LOSWIFT™Лактулоза считается адекватной для бифидогенного ответа, и уровень 1% может добавить мягкий слабительный эффект (Olano & Corzo, 2009); ингредиент не навредил приемлемости продукта или стабильности при хранении, которые оставались удовлетворительными в течение 16 недель при 38 градусах C. LOSWIFT™Йогурт, подслащенный лактулозой, действует как мягкое слабительное, сокращает время транзита и помог при детских запорах на уровне, сопоставимом со смесью волокон из трансгалактоолигосахаридов, инулина, соевого волокна и резистентного крахмала (Kokke et al., 2008). Добавление 0,5% LOSWIFT™Лактулоза в соевом молоке благоприятствует B. longum и B. animalis, которые превращают неактивные гликозиды изофлавонов в биологически активные агликоны; биотрансформация возросла до 17% через 12 ч (Pham & Shah, 2008).

Клиническое применение при специфических состояниях

Носители нетранзиторной Salmonella

При носительстве нетранзиторной Salmonella, LOSWIFT™Лактулоза может назначаться в дозе до 60 г в сутки, при условии, что сильная колоническая ацидификация делает среду трудной для выживания организма. Шуманн (2002) сообщил, что 68,6% LOSWIFT™У амбулаторных пациентов, получавших лактулозу, Salmonella была элиминирована через четыре недели, тогда как у 56,5% из 23 нелеченых взрослых она всё ещё выделялась. В отдельном сравнении среди 64 пациентов — 37 на различных антибиотиках, 14 на LOSWIFT™Лактулозе и 13 ранее лечившихся симптоматически — выделение длилось дольше в группе антибиотиков (около 4 недель). LOSWIFT™Таким образом, лактулоза, по-видимому, сокращает заразный период, не создавая давления антимикробной резистентности.

Воспалительные заболевания кишечника (ВЗК)

Язвенный колит и болезнь Крона сочетают хроническое воспаление слизистой оболочки с нарушенной микробной экологией, и влияние LOSWIFT™Лактулоза, воздействуя на кишечные бактерии и эндотоксины, предлагает механистическое обоснование своего применения. Пероральный приём повышает продукцию короткоцепочечных жирных кислот в толстой кишке и значительно снижает фекальный pH, благоприятствуя Lactobacillus acidophilus и сдерживая колиформы, Bacteroides, Salmonella и Shigella. LOSWIFT™Считается, что лактулоза действует одновременно по нескольким направлениям: изменяет микрофлору в сторону меньшей патогенности, снижает вторичные инфекции мочевыводящих путей и дыхательных путей, уменьшает образование и всасывание эндотоксинов и нормализует работу кишечника, особенно когда преобладают запоры. Данные долгосрочной поддерживающей терапии указывают на меньшее число рецидивов, а нежелательные реакции, как правило, немногочисленны и легки (Chen et al., 2011; Panesar & Kumari, 2011).

Эндотоксемия при обструктивной желтухе

Лактулоза продемонстрировала антиэндотоксиновую активность. В хирургической когорте пациентов с обструктивной желтухой двенадцать субъектов, получавших пероральный LOSWIFT™Предоперационное применение лактулозы сравнивали с нелеченым контролем. Системные уровни эндотоксина были ниже в группе лечения, а сывороточный креатинин значительно снизился через 24 часа после операции. На моделях животных также было показано, что пероральный LOSWIFT™Лактулоза снижала смертность после введения эндотоксина при обструктивной желтухе, что поддерживает её предоперационное применение для предотвращения осложнений, вызванных эндотоксином, таких как почечная дисфункция (Koutelidakis et al., 2003).

Канцерогенез толстой кишки и профилактика опухолей

Около 70% случаев рака толстой кишки возникают в сигмовидной области, и LOSWIFT™Лактулоза, назначаемая здоровым добровольцам, снижает концентрацию вторичных желчных солей в кале, которые считаются опухолестимулирующими; также сообщалось о снижении частоты рецидивов аденом толстой кишки, хотя такие наблюдения не были подтверждены во всех исследованиях. У крыс, подвергнутых воздействию 1,2-диметилгидразина, LOSWIFT™Лактулоза подавляла повреждение ДНК в слизистой оболочке толстой кишки (Verma & Shukla, 2013), а ДНК-протекторный эффект также был продемонстрирован у крыс, ассоциированных с человеческой микрофлорой. Значительная часть противоопухолевого обоснования связана с бифидобактериями, специфические и неспецифические противоопухолевые и иммунологические эффекты которых хорошо описаны; поскольку большинство бифидобактерий легко метаболизируют LOSWIFT™Добавление лактулозы может усиливать эти защитные популяции и, возможно, также помогать против канцерогенеза молочной железы и печени (Schumann, 2002).

О компании

Baolingbao Biology Co., Ltd.

🌍

Глобальный охват и локальная поддержка

Экспорт более чем в 100 стран с ключевыми стратегическими партнёрами. В 2025 году основана дочерняя компания в США для улучшения локальных услуг, обеспечивающая поставки стабильных, устойчивых функциональных ингредиентов по всему миру.

🏆

Награды и признание клиентов

Нам доверяют мировые лидеры отрасли, что подтверждается такими наградами, как премия Coca-Cola ESG Supplier Award 2024 года, звание Yili Low Carbon Pioneer 2023 года и награда Danone Outstanding Supplier Award 2022 года.

Свяжитесь с нами

✉️

Электронная почта

baolingbao@blb-cn.com

Оставляйте свои сообщения

Сопутствующие товары

x

Популярные продукты

x
x